Icotrokinra KSM Dérivés d'acides aminés Fmoc-Sar-OH CAS n° 77128-70-2

Comparée à la glycine ordinaire (NH-CH2-COOH), la sarcosine contient un groupe méthyle supplémentaire sur l'atome d'azote (N(CH3)-CH2-COOH).Après incorporation dans une chaîne peptidique, il forme une liaison peptidique N-méthylée, ce qui peut influencer de manière significative la stabilité et la conformation du peptide.

L'icotrokinre (JNJ-77242113) est un peptide antagoniste du récepteur IL-23 par voie orale.spécialement stabilité contre la dégradation enzymatique et biodisponibilité orale.

Résistance accrue à la dégradation enzymatique:Les liaisons peptidiques normales (CONH) sont facilement reconnues et scindées par les protéases.réduit la reconnaissance de la protéase, et améliore la stabilité des peptides.

Optimisation de la conformation peptidique:La N-méthylation peut influencer la souplesse de la colonne vertébrale, le repliement des peptides et la conformation de liaison aux récepteurs, aidant à maintenir la structure active requise pour l'interaction cible.

Amélioration de la biodisponibilité orale:Comparés aux peptides conventionnels facilement dégradés dans le tractus gastro-intestinal, les peptides N-méthylés présentent généralement une meilleure stabilité métabolique et un potentiel d'absorption oral plus élevé.

Fmoc-Sar-OH est introduit comme un bloc de construction spécialisé lors de la synthèse de peptide en phase solide Fmoc (Fmoc-SPPS).,élargissement répété de la chaîne, clivage et purification pour obtenir l'API peptidique modifiée finale.